性温，味辛、甘，归心、肺、肝、脾、膀胱经。具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降逆之功。《长沙药解》：“桂枝，入肝家而行血分，定经络而达营郁，善解风邪，最调木气，升清阳之脱陷，降浊阴之冲逆，舒筋脉之急挛，利关节之壅阻。入肝胆而散遏抑，极止痛楚，通经络而开痹涩，甚去湿寒。能止奔豚，更安惊悸。”其用有六：一、解表邪：治疗风寒表实证，配伍麻黄相须为用，以增强解表散寒发汗之力，如麻黄汤；治疗太阳中风表虚证，配伍白芍、生姜等，如桂枝汤，桂枝解表邪之怫郁。二、达营郁：桂枝辛温发散，可通达经络，可入肝脾经而行营血。风伤卫气，卫郁而遏营血，桂枝外可解表祛风达卫气，内可行营血，从而有调和营卫之功。三、配伍白芍调和肝脾、调和阴阳：桂枝可温通阳气、疏达乙木、调和营卫，白芍可敛阴和营、柔肝止痛，二者配伍不同的比例，药力走向不同，如桂枝汤、小建中汤等，发挥着不同的作用，外可调和营卫，内可调和肝脾，从而达到调和阴阳之功。四、疏达乙木、平冲降逆：《长沙药解》云：“凡气冲心悸之证，皆缘水旺土虚，风木郁动之故”。风木郁动，则可冲气上逆，发为奔豚；水旺而土虚，则浊阴可上逆而乘阳位。《伤寒杂病论》中桂枝加桂汤、苓桂术甘汤、桂苓五味甘草汤、苓桂枣甘汤、乌梅丸等方，桂枝皆有疏达乙木、平冲降逆之用。五、助膀胱气化而利小便：桂枝可入膀胱经而助气化，且桂枝可疏木以行疏泄，故可利小便，用于治疗心悸、痰饮、水肿等病症。如五苓散、肾气丸、苓桂术甘汤、桂枝附子汤中桂枝之用。六、温通经络：治疗痹证肢节烦疼之桂枝芍药知母汤，桂枝可温通经络且祛风；治疗心脉寒凝瘀阻、心阳不振者，可配伍枳实、瓜蒌、薤白、甘草等，如枳实薤白桂枝汤、桂枝甘草龙骨牡蛎汤；治疗虚寒腹痛，如小建中汤；治疗妇科寒凝血滞诸病，如温经汤、桂枝茯苓丸等。