味苦酸，性微寒，归肝、脾经，平抑肝阳、敛阴止汗多生用，养血调经、柔肝止痛多炒用，兼内热或便秘者多生用，兼里寒或便溏者多炒用。其用有四：一、养血调经，以治血虚诸证。常配熟地、制首乌、当归等，如四物汤。妇科血虚见月经不调、痛经、崩漏等，偏热配黄芩、丹皮、栀子等；偏寒配艾叶、官桂、小茴香等。二、平抑肝阳，以治肝阴不足、肝阳上亢诸证。经云：“肝欲散，急食辛以散之，用辛补之，酸泄之。”白芍味酸，收敛肝气以抑肝阳故曰泄肝，然其酸甘以化阴，于四物汤中又可养阴血，除淤痛，肝体阴用阳又可柔肝体，补肝阴。古人常言：“芍药白补赤泄，白收而赤散。”此言当是白芍补阴养血，且《内经》有云：“适其性为补。”“亢则害，承乃制。”若肝气亢盛，则用白芍以柔肝敛其余气，如逍遥散、柴胡疏肝散、四逆散等均以柴胡配伍白芍养肝体，疏肝气；肝之阴血不足，又以白芍补其不足，如补肝汤、四物汤；肝在体合筋，肝之不足则见筋脉拘急，如芍药甘草汤治脚挛急，真武汤中予白芍以敛阴舒筋。三、缓急止痛，治疗诸痛，常配甘草、防风、黄连、木瓜等。芍药柔肝健脾，治腹中痛，如当归芍药散、小建中汤、小柴胡证伴腹中痛去黄芩加芍药，又有痛泻要方中白芍配白术于土中泄木，治疗热痢的芍药汤。李东垣治腹中痛者，加甘草、白芍，其言：“中焦用白芍药，则脾中升阳，使肝胆之邪不敢犯也。腹中狭窄及缩急者，去之。” 四、敛阴止汗，治体虚多汗。属盗汗者，常配五味子、黄柏、知母等；属自汗者，常用炒白芍配桂枝、黄芪、煅龙骨、煅牡蛎等；属外感风寒表虚自汗者，常配生姜、大枣、桂枝等，如桂枝汤。